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Paciente tem prescrição crônica de 1,5g de aspirina (ácido orgânico fraco),
V.O., a cada 6 h, para tratamento de artrite reumatóide. Como o uso do
fármaco lhe provocasse ardência epigástrica, começou a ingeri-lo com leite. Observou melhora digestiva e alguma demora no alívio da dor articular.
Justifique, farmacocineticamente, as mudanças observadas pelo paciente.
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Ácidos fracos e Bases fracas são farmacologicamente as substancias com melhor absorção. Um ácido fraco para ser absorvido deve estar não ionizado, assim ele difundi-se através da membranas lipídicas. O pH do meio em que se encontra o fármaco gera influência diretamente se o mesmo encontrará dissociado ou não. Esta relação é dada pela equação de Henderson-Hasselbach que nada mais é do que a razão entre fármaco não-ionizável/ionizável. Simplificando essa razão gera um coeficiente conhecido como PKa, e este quanto mais acima do pH no caso dos acidos e quanto mais abaixo no caso das bases, melhores estes serão absorvidos. Assim se sabe que acidos fracos que tem um PKa alto e bases fracas que tem um PKa baixo são bem absorvidos, porque estão quase sempre na sua forma não-ionizável. A aspirina assim é absorvida no estômago que é ácido onde ela não se encontra ionizada, porém com a ingestão concomitante do leite que possui pH entre 6,2 a 6,8 em suas condições normais, houve certamente uma elevação do pH do estômago, ionizando certa quantidade do fármaco reduzindo sua absorção, e consequentemente sua biodisponibilidade reduzindo assim o efeito fisiológico esperado (alívio da dor). Farmacocinéticamente falando a melhora da ardência epigastrica deve-se ao fato da elevação do pH estomacal, porém com a menor absorção da aspirina há também menor efeito adverso da mesma, que consiste em alterações estomacais, porém a pergunta não se detém as este assunto.
Espero ter ajudado